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当PG使用不当且疗程较短时,细菌容易产生耐药性。 主要原因是细菌青霉素酶(-内燃代码芸苄酰胺酶)使PG获得-内酰胺环(抗菌环:
次级环与桥的抗菌作用密切相关,当环打开时,霉菌的抗菌作用降低或失效)被裂解,产生细菌耐药性。
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细菌可以完全对青霉素产生耐药性,目前细菌对青霉素的耐药率非常高。 例如,在医院中分离出的金黄色葡萄球菌对青霉素的耐药率为98%甚至更高。 因此,很少使用青霉素。
细菌对青霉素的耐药性分为先天耐药性和获得性耐药性。 先天耐药性是指病原微生物对抗菌药物的天然耐药性(编码这种耐药性的基因位于病原微生物的染色体上),这种耐药性可以代代相传,如铜绿假单胞菌、不动杆菌属、结核分枝杆菌、鼠疫耶尔森菌等细菌对青霉素具有固有的耐药性。
还有一种耐药性,这是由于细菌与青霉素接触后,它们被质粒介导,改变自身的代谢途径,使其不被青霉素杀死,这称为获得性耐药性。 根据我所掌握的信息,细菌对青霉素的耐药性主要有两种生化表现:
1.青霉素酶的产生:细菌产生的青霉素酶会破坏青霉素结构中的内酰胺环,使其无效。 青霉素酶的产生是细菌对青霉素产生耐药性的最常见和最重要的途径。
青霉素结合蛋白)性质:PBPS是青霉素对细菌的靶标,青霉素能与其结合,抑制细菌细胞壁的合成,起到杀菌作用。细菌还可以改变PBPS的性质,使其对青霉素的亲和力降低,同时对青霉素表现出高度的耐药性。
除上述两种外,细菌还可以通过降低细胞膜的通透性、产生外排效应等方式对青霉素产生耐药性。
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a.金黄色葡萄球菌。
b.β-溶血性链球菌。
c.脑膜炎奈瑟菌。
d.淋病奈瑟菌。
e.链球菌属
正确答案:A
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青霉素的抗菌作用机制为:
a.切断肽聚糖的聚糖支架。
b.抑制四肽侧链与五肽交联桥的连接。
c.干嫉妒会破坏细菌DNA的复制。
d.细菌蛋白的巧合痕迹。
e.对细胞膜的损害。
正确答案:B
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a 细胞膜结构的破坏。
b 抑制细菌核酸代谢。
c 蛀牙闷塞影响细菌分泌系统。
d 干扰细菌空粗蛋白的合成。
细菌转肽酶的竞争性结合(正确答案)。
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答:青霉素破坏了四肽链与五肽桥的连接,使肽聚糖骨架无法形成,导致细菌死亡。
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通过基因突变,产生青霉素耐药菌,但环境不选择它们,当青霉素出现时,非耐药菌被杀死,耐药菌存活下来,那么对青霉素的耐药基因就变成了有利基因,然后带有该基因的细菌繁殖,从而表现为细菌对青霉素具有耐药性。
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肯定是有的,青霉素本身的抗菌谱不是很广,而且产酶的细菌很多,比如产酶的金黄色葡萄球菌,所以有耐药性。
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青霉素适用于革兰氏阳性球菌引起的各种感染,如A组和B组溶血性链球菌、肺炎链球菌、青霉素敏感金黄色葡萄球菌,如败血症、肺炎、脑膜炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒、产褥热等。 也用于**草绿链球菌和肠球菌心内膜炎(与氨基糖苷类合用); 破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、脑膜炎球菌性脑膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司病、回归热、钩端螺旋体病、芬氏菌、放线菌病等。 青霉素还可用于预防风湿性心脏病或先天性心脏病患者的口腔或牙科手术、胃肠道和泌尿生殖道手术或某些手术期间的心内膜炎。
青霉素对革兰氏阳性球菌和革兰氏阳性杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌、放线菌和一些拟杆菌有抗菌作用。
青霉素对溶血性链球菌、肺炎链球菌和产青霉素酶葡萄球菌等链球菌有良好的抗菌作用。 对肠球菌有中等抑菌作用,对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、牛放线菌、念珠菌、单核细胞增生李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体敏感。 本品对流感嗜血杆菌和百日咳博氏菌也具有一定的抗菌活性,其他革兰氏阴性需氧菌或兼性厌氧菌对本品敏感性较差。
本品对梭状芽孢杆菌属、消化道链球菌、厌氧菌和产生黑色素的拟杆菌有良好的抗菌作用,但对脆弱拟杆菌的抗菌作用较差。 青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽侧链和五肽交联的结合来发挥杀菌作用,从而阻碍细胞壁合成。 对革兰氏阳性菌有效,由于革兰氏阴性菌中缺乏五肽交联,对青霉素几乎没有影响。